描述 SCH 23390 hydrochloride是有效的多巴胺受体D1拮抗剂，对D1和D5的Ki值分别为0.2和0.3 nM。
相关类别
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 多巴胺受体
信号通路 >> 神经信号通路 >> 多巴胺受体
研究领域 >> 神经疾病
靶点
Ki: 0.2 nM (D1), 0.3 nM (D5)[1]
体外研究 市售的盐酸盐的分子量为324.25，是可溶于水（8mg / mL），DMSO（3mg / mL）或乙醇（2mg / mL）的白色固体。 SCH 23390还在h5-HT2C位点显示出高亲和力（Ki = 9.3nM）。 SCH23390阻断AtT-20细胞中生长抑素或D3多巴胺受体诱导的内源性GIRK电流（IC50 = 268 nM）。
体内研究 SCH 23390是更好地了解多巴胺系统作用的主要工具。 SCH 23390是一种非常短效的化合物，在大鼠腹腔注射0.3 mg / kg后，其消除半衰期约为25 min [1]。重复施用SCH 23390（0.05mg / kg sc，每天三次，持续21天）增强纹状体（+ 30％）和黑质（+ 24％）中多巴胺D1受体的稳态密度。这种治疗还增加了纹状体（+ 44％）和黑质（+ 54％）中多巴胺D1受体的产生率。系统性SCH 23390通过显着降低主动杠杆响应和使用10μg/ kg SCH 23390进行预处理后音调+光线提示的主动杠杆 - 偶然分娩数量的显着减少来证明糖精寻求减少。
动物实验 大鼠：所有大鼠在其测试日之前的两个下午1天接受适应性盐水注射。在训练阶段结束时，将大鼠（n = 15或16只大鼠/组）分配到三种条件中的一种（0,1或10μg/ kg SCH 23390的IP注射）。在训练阶段后的第二天，在操作6个调节室中测试大鼠的糖精提示反应性（糖精寻找）。
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