GS-441524生物活性
描述GS-441524 对猫传染性腹膜炎病毒 (FIPV) 有较强的抑制作用，对应的 EC50 值为 0.78 μM。
相关类别
研究领域 >> 感染
信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> DNA/RNA合成
靶点
EC50: 0.78 μM (FIPV)[1].
体外研究细胞在所有浓度的GS-441524下出现并正常生长，在24小时内未能摄取荧光染料CellTox Green。因此，细胞毒性浓度-50%（CC50）大于100μM。GS-441524的有效浓度-50%（EC50）计算为0.78μM[1]。
体内研究所有10只接受治疗的猫对治疗都有快速反应，淋巴细胞水平和直肠温度恢复到感染前水平和两只无症状猫的水平。10只接受治疗的猫中，16-116只（A组）和16-127只（B组）在治疗后4周和6周出现复发性疾病。这两只猫接受了两周的第二次治疗，它们的反应与第一次治疗相同。迄今为止，所有10只接受过一次或两次治疗的猫都保持正常（感染后8个多月）。在给药后10秒内，一些猫的注射会引起短暂的“刺痛”反应。局部和短暂的疼痛表现为不寻常的姿势、注射部位的舔和/或注射后持续约30-60秒的发声。与其他动物相比，注射反应在一些动物身上更为明显，而且一次注射到另一次注射的反应不一致，并随着时间的推移而减弱[1]。
细胞实验为了确定GS-441524对CRFK细胞n的毒性，用100、33.3、11.1、3.7或1.2μM的GS-441524处理CRFK细胞24小时[1]。
动物实验猫[1]10只出现疾病征象的猫被分为两组，从明确的FIP临床证据（感染后第12-19天）起3天，用5 mg/kg（A组；n=5）或2 mg/kg（B组；n=5）GS-441524 SC q24 h治疗。两只没有出现疾病症状的猫作为正常血淋巴细胞计数和直肠温度的对照[1]。
参考文献
[1]. Murphy BG, et al. The nucleoside analog GS-441524 strongly inhibits feline infectious peritonitis (FIP) virus in tissue culture and experimental cat infection studies. Vet Microbiol. 2018 Jun;219:226-233.
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