CAS：914295-16-2，中文名称：福他替尼（R788）钠盐水合物 ，英文名称：Fostamatinib Disodium Hexahydrate

基本信息

常用名 6-[[5-氟-2-[(3,4,5-三甲氧基苯基)氨基]-4-嘧啶基]氨基]-2,2-二甲基-4-[(磷酰氧)甲基]-2H-吡啶并[3,2-B]-1,4-恶嗪-3(4H)-酮二钠盐六水合物

英文名 R788 (disodium hexahydrate)

CAS号 914295-16-2

分子量 732.51

生物活性

描述 Fostamatinib disodium hexahydrate (R788 disodium hexahydrate) 是R406的原药，为Syk抑制剂，IC50为41 nM。

相关类别

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> SYK

研究领域 >> 炎症/免疫

靶点

IC50 Value: 41 nM [1]Target: Syk

体外研究 体外：R788是R406的亚甲基磷酸酯前药，可在体内快速转化为R406。 R406（R788的体外活性形式）选择性抑制Syk依赖性信号传导，EC50值范围为33nM至171nM，比不同细胞中不依赖Syk的途径更有效[1]。 R406抑制多种弥漫性大B细胞淋巴瘤（DLBCL）细胞系的细胞增殖，EC50值范围为0.8μM至8.1μM[2]。 R406处理不仅可以降低BLNK，Akt，糖原合成酶激酶-3（GSK-3），叉头盒O（FOXO）和ERK的基础磷酸化，不仅可以用于高水平的细胞（TCL-002），还可以降低磷酸化Syk水平低的细胞。 （TCL1-551）。此外，R406完全抑制TCL1白血病中抗IgM诱导的Bcr信号。尽管TCL1白血病中组成型活性Syk水平较高，但R406对白血病细胞没有选择性细胞毒性[3]。

体内研究 体内：R788在体内有效抑制BCR信号传导，导致恶性B细胞的增殖和存活减少，并显着延长治疗动物的存活[3]。

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