基本信息
常用名 Rucaparib Camsylate
英文名 Rucaparib camsylate
CAS号 1859053-21-6
分子量 555.661
Rucaparib Camsylate生物活性
描述 Rucaparib是 PARP 的抑制剂，对PARP1的 Ki 值为1.4 nM。也可结合PARP其他八个结构域。
相关类别
信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> PARP
信号通路 >> 表观遗传学 >> PARP
研究领域 >> 癌症
靶点
PARP-1:1.4 nM (Ki)
体外研究 Rucaparib是酶测定中最有效的PARP抑制剂（Ki，1.4 nM），以及AG14644可能的N-去甲基化代谢物[1]。 Rucaparib的放射增敏是由于NF-κB活化的下游抑制，并且与SSB修复抑制无关。 Rucaparib可以靶向由DNA损伤激活的NF-κB，并克服经典NF-κB抑制剂观察到的毒性，而不会损害其他重要的炎症功能[2]。在透化的D283Med细胞中，Rucaparib在浓度为1μM时抑制PARP-1活性97.1％[3]。
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