CAS：315183-21-2,中文名称：PAC-1,一种酶原-3激活剂 ,英文名称：PAC-1,aprocaspase-3activatior ,

基本信息

cas：315183-21-2

中文名称：4-(苯基甲基)-1-哌嗪乙酸 2-[[2-羟基-3-(2-烯丙-1-基)苯基]亚甲基]酰肼

中文别名：PAC1(4-(苯基甲基)-1-哌嗪乙酸 2-[[2-羟基-3-(2-烯丙-1-基)苯基]亚甲基]酰肼);

英文名称：4-(Phenylmethyl)-1-piperazineaceticacid[[2-hydroxy-3-(2-propenyl)phenyl]methylene]hydrazide

英文别名：(4-Benzylpiperazino)acetic acid (3-allyl-2-hyroxybenzylidene)hydrazide 1-Piperazineacetic acid;PAC1;PAC-1,PAC1;(E)-N'-(3-allyl-2-hydroxybenzylidene)-2-(4-benzylpiperazin-1-yl)acetohydrazide;

分子式：C23H28N4O2

分子量：392.49400

精确质量：392.22100

PSA：68.17000

LOGP：2.65530

用途

PAC-1 是一种 procaspase-3 激活剂，诱导癌细胞凋亡，EC50 为 2.08 μM。

靶点

Procaspase-3:2.08 μM (EC50)

体外研究 PAC-1激活procaspase-3，EC50为2.08μM。 PAC-1表现出增强的锌螯合能力（EC50 =7.08μM）。 PAC-1诱导白血病细胞死亡，IC50为4.03μM，这与其他研究者报道的值一致。 PAC-1处理还导致其他恶性细胞以浓度依赖性方式死亡，IC50为4.03至53.44μM。 15种恶性细胞系中的总平均IC50对于WF-210为0.88mM，对于PAC-1为19.40μM。相反，正常人细胞（PBL，L-02，HUVEC和MCF 10A）对WF-210的敏感性比PAC-1低2.6倍（平均IC50 =412.34μM）（平均IC50 =158.29μM）[ 1]。 Procaspase活化化合物-1（PAC-1）是第一个发现的直接激活caspase的化合物。 PAC-1处理上调多种细胞系中的Ero1α，而Ero1α的沉默显着抑制ER从细胞内释放钙和细胞死亡[2]。

体内研究 为了评估WF-210对恶性肿瘤生长的体内作用，我们检测了WF-210在小鼠Hep3B和MDA-MB-435异种移植模型中抑制肿瘤生长的能力。这两种细胞系以相对高的水平表达procaspase-3。允许由肝癌细胞Hep3B的异种移植物诱导的肿瘤发展并生长至100mm 3的大小，之后每天给予WF-210（2.5mg / kg）或PAC-1（5.0mg / kg）两周。通过静脉内（iv）给药。如PAC-1和WF-210所示，显着抑制Hep3B肿瘤异种移植物的生长[1]。

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