基本信息
常用名 (4S,5R,6R)-5-乙酰氨基-4-胍基-6-((1R,2R)-2,3-二羟基-1-甲氧基丙基)-5,6-二氢-4H-吡喃-2-甲酸
英文名 Laninamivir
CAS号 203120-17-6
分子量 346.34
密度 1.6±0.1 g/cm3
中文名 (4S,5R,6R)-5-乙酰氨基-4-胍基-6-((1R,2R)-2,3-二羟基-1-甲氧基丙基)-5,6-二氢-4H-吡喃-2-甲酸
英文名 (2R,3R,4S)-3-acetamido-4-(diaminomethylideneamino)-2-[(1R,2R)-2,3-dihydroxy-1-methoxypropyl]-3,4-dihydro-2H-pyran-6-carboxylic acid
生物活性
描述 Laninamivir (R 125489) 是一种有效的流感神经氨酸酶 (NA) 抑制剂，其对流感病毒 H12N5 NA (N5)，pH1N1 N1 NA (p09N1) 和 A/RI/5+/1957 H2N2 N2 (p57N2) 的 IC50 分别为 0.90 nM、1.83 nM 和 3.12 nM。
相关类别
信号通路 >> 抗感染 >> 流感病毒
研究领域 >> 感染
靶点
IC50: 0.90 nM (N5), 1.83 nM (p09N1), 3.12 nM (p57N2)[1]
体外研究 Laninamivir可有效抑制常见的奥司他韦耐药病毒，包括那些普遍存在的His274Tyr替代病毒[1]。 Laninamivir对p57N2，p09N1和N5有效，与Zanamivir具有相似的结合模式[1]。
存储
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运输 室温
SMILES OC[C@@H](O)[C@H]([C@@]1([H])[C@@H]([C@H](C=C(C(O)=O)O1)NC(N)=N)NC(C)=O)OC
参考文献
[1]. Vavricka CJ, et al. Structural and functional analysis of laninamivir and its octanoate prodrug reveals group specific mechanisms for influenza NA inhibition. PLoS Pathog. 2011 Oct;7(10):e1002249.
物理化学性质
密度 1.6±0.1 g/cm3
分子式 C13H22N4O7
分子量 346.34
精确质量 346.148834
PSA 190.71000
LogP -3.06
折射率 1.634
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