CAS：2326521-71-3，MRTX849

 MRTX849物理化学性质

常用名 MRTX849

英文名 Adagrasib(MRTX849)

CAS号 2326521-71-3

分子量 604.12

分子式 C32H35ClFN7O2

MRTX849生物活性

描述 MRTX849 是一种有效，口服可用，突变选择性的 KRAS G12C 共价抑制剂，具有潜在抗肿瘤活性的。MRTX849 在半胱氨酸 12 残基处与 KRAS G12C 共价结合，将蛋白锁定在非活性的 GDP 结合构象中，并抑制 KRAS 依赖性信号转导。

相关类别

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 拉斯

靶点

KRAS G12C[1]

体外研究 在细胞系中，MRTX849抑制携带KRASG12C突变的细胞的生长和活力，但不抑制具有其他突变形式或野生型KRAS的细胞[2]。

体内研究 MRTX849抑制携带该突变的细胞系中的KRASG12C信号传导，并导致广谱KRASG12C动物模型中的肿瘤消退[2]。

参考文献

[1]. Christensen JG, et al. The KRASG12C Inhibitor, MRTX849, Provides Insight Toward Therapeutic Susceptibility of KRAS Mutant Cancers in Mouse Models and Patients. Cancer Discov. 2019 Oct 28. pii: CD-19-1167.

[2]. Kyriakos P. Papadopoulos, et al. A phase I/II multiple expansion cohort trial of MRTX849 in patients with advanced solid tumors with KRAS G12C mutation. Journal of Clinical Oncology 2019 37:15_suppl, TPS3161-TPS3161.