CAS： 39562-70-4，中文名称： 尼群地平 英文名称： Nitrendipine

基本信息

cas：39562-70-4

中文名称：尼群地平

中文别名：1,4-二氢-2,6-二甲基-4-(3-硝基苯)-3,5-吡啶二羧酸乙基甲酯;硝苯乙吡啶;2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-L,4-二氢-3,5-吡啶二羧酸甲乙酯;2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-1,4-二氢-3,5-吡啶二甲酸甲乙酯;

英文名称：nitrendipine

英文别名：Nitrendipine;1,4-Dihydro-2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-3,5-pyridinedicarboxylic acid ethyl methyl ester;Ethyl methyl 1,4-dihydro-2,6-dimethyl-4-(meta-nitrophenyl)-3,5-pyridinedicarboxylate;

分子式：C18H20N2O6

分子量：360.36100

精确质量：360.13200

PSA：110.45000

LOGP：3.41770

物化性质

外观与性状：黄色结晶粉末

密度：1.247 g/cm3

沸点：489ºC

熔点：1580C

闪点：249.5ºC

折射率：1.579

稳定性：Stable at normal temperatures and pressures.

储存条件：Keep tightly closed.

安全信息

RTECS号：US5653000

安全说明：S36

WGK Germany：1

危险类别码：R20/21/22

海关编码：2933399090

危险品标志：Xn

危险性描述：H312; H332

信号词：Warning

危险性防范说明：P280

危险标志：GHS07

生产方法及用途

生产方法

1.间硝基苯甲醛和乙酰乙酸乙酯在酸催化下缩合，得2-(3-硝基苄亚基)乙酰乙酸乙酯。2-(3-硝基苄亚基)乙酰乙酸乙酯和3-氨基丁烯酸甲酯置索氏提取器烧瓶中，加入无水乙醇，索氏提取器的虹吸管中装入滤纸包严的分子筛，水浴加热回流4h后，再放置过夜。过滤析出的结晶，用5倍量的无水乙醇重结晶，得尼群地平纯品，熔点158～159℃，收率90.8%。如果不用分子筛，收率为86.1%。

2.硝基苯甲醛和乙酰乙酸乙酯在酸催化下缩合，得2-（3-硝基苄亚基）乙酰乙酸乙醇。该物质和3-氨基丁烯酸甲酯放入索氏提取器烧瓶中，加入无水乙醇，索氏提取器的虹吸管中装入滤纸包严的分子筛，水浴加热回流、静置。过滤析出的结晶，经重结晶，得尼群地平纯品。

用途

尼群地平药理为二氢吡啶类钙通道阻滞剂；抑制血管平滑肌和心肌的跨膜钙离子内流，但以血管作用为主，故其血管选择性较强；可引起冠状动脉、肾小动脉等全身血管的扩张，产生降压作用。适应症：用于治疗高血压适应症:高血压、蛛网膜下腔出血。

毒性

毒性类型/接触途径 测试类型 测试物种 剂量/时间 毒性作用

急性毒性 （口服） LD50 - 致命剂量，杀死50％ 啮齿动物 - 大鼠 15370 mg/kg 1、行为改变-运动活动的变化（具体测定） 2、肺部，胸部或呼吸毒性-其他变化 3、血液毒性-脾的变化

急性毒性 （腹腔） LD50 - 致命剂量，杀死50％ 啮齿动物 - 大鼠 205 mg/kg 1、行为改变-运动活动的变化（具体测定） 2、肺部，胸部或呼吸毒性-其他变化 3、血液毒性-脾的变化

急性毒性 （皮下） LD50 - 致命剂量，杀死50％ 啮齿动物 - 大鼠 5166 mg/kg 1、胃肠道毒性-其他变化 2、血液毒性-脾的变化 3、皮肤及表皮毒性-头发