CAS： 7481-89-2，中文名称： 扎西他滨 英文名称：zalcitabine

基本信息

cas：7481-89-2

中文名称：2,3-二脱氧胞啶

中文别名：2',3-双脱氧胞嘧啶核苷;双脱氧胞嘧啶核苷;2,3-二脱氧胞嘧啶核苷;2',3'-二脱氧胞苷;2',3'-二脱氧胞啶;扎西他滨;扎西胞苷;2',3'-二脱氧胞甙;2’,3’-二脱氧胞苷;

英文名称：zalcitabine

英文别名：ddCyd;[3H]-Zalcitabine;ddC;2',3'-DIDEOXYCYTIDINE;Zalcitabine;4-amino-1-[(2R,5S)-5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]pyrimidin-2-one;HIVID;Cytidine,2',3'-dideoxy;Dideoxycytidine;Zalcitibine;2',3'-Dideoxycytidinene;ddC (Antiviral);

分子式：C9H13N3O3

分子量：211.21800

精确质量：211.09600

PSA：90.37000

LOGP：0.07660

物化性质

外观与性状：白色至灰白色结晶粉末

密度：1.57 g/cm3

沸点：415ºC at 760 mmHg

熔点：217-218 °C(lit.)

闪点：204.8ºC

折射率：78 ° (C=0.5, H2O)

水溶解性：5-10 g/100 mL at 19 ºC

稳定性：Stable. Combustible. Incompatible with strong oxidizing agents.

储存条件：2-8ºC

安全信息

RTECS号：HA3870000

安全说明：S22-S36

危险类别码：R40

WGK Germany：3

海关编码：2934999090

危险品标志：Xn

危险标志：GHS08

信号词：Warning

危险性防范说明：P281

危险性描述：H351

生产方法及用途

生产方法

N-乙酰基胞嘧啶核苷(4g，14mmo1)在200ml乙腈中回流，在30min内滴加乙酰溴(10ml，0.137mo1)，加毕再回流3h。蒸出溶剂，剩余物溶于100ml氯仿后，用100ml水洗。蒸去氯仿，剩余物用10ml乙醇重结晶，得2g无色片状结晶的化合物(I)，收率33%，熔点179-180℃(分解)。化合物(I)(1g，2.3mmo1)、lg碳酸钙、0.2g钯-硫酸钡和50ml 50%甲醇，在25℃和常压下与氢气摇晃1h(吸收60ml氢)。过滤除去结晶，滤液浓缩至干。剩余物溶于10ml 20%氨-甲醇溶液，于5℃下放置过夜。柱层析后再用乙醇重结晶，得34mg无色结晶的扎西他滨，收率7%。

用途

作用于HIV复制的早期，抑制病毒的逆录酶和终止病毒DNA链的复制。用于晚期免疫缺陷病毒感染患者的治疗。抗病毒药，用于抗癌、抗艾滋病毒

毒性

毒性类型/接触途径 测试类型 测试物种 剂量/时间 毒性作用

其他多剂量毒性 （口服） TDLo - 公布的最低毒性剂量 啮齿动物 - 大鼠 188 gm/kg/94D-I 1、血液毒性-骨髓的变化（没有特别说明） 2、血液毒性-红细胞（RBC）计数的变化 3、血液毒性-白细胞（WBC）的计数发生变化

其他多剂量毒性 （口服） TDLo - 公布的最低毒性剂量 啮齿动物 - 小鼠 94 gm/kg/94D-I 1、血液毒性-其他变化 2、血液毒性-其他细胞计数的变化（未指定） 3、血液毒性-红细胞（RBC）计数的变化

其他多剂量毒性 （口服） TDLo - 公布的最低毒性剂量 啮齿动物 - 小鼠 14500 mg/kg/29D-I 1、血液毒性-其他变化 2、血液毒性-其他细胞计数的变化（未指定） 3、血液毒性-红细胞（RBC）计数的变化