基本信息
cas：66981-73-5
中文名称：硫耐扑定
中文别名：噻奈普汀;7-[(3-氯-6,11-二氢-6-甲基二苯并[c,f][1,2]-硫氮杂卓-11-基)-氨基]庚酸 S,S-二氧化物;噻奈普汀酸;噻萘普汀酸;
英文名称：Tianeptine
英文别名：Tianeptina;Tianeptinum;COAXIL;Tianeptina [inn-spanish];Tianeotine;
分子式：C21H25ClN2O4S
分子量：436.95200
精确质量：436.12200
PSA：95.09000
LOGP：5.72930
物化性质
外观与性状：白色固体
密度：1.38 g/cm3
沸点：609.2ºC at 760 mmHg
熔点：129-131°C
闪点：322.2ºC
折射率：1.639
安全信息
危险品运输编码：3249
危险类别：6.1(b)
包装等级：III
生产方法及用途
生产方法
27.6g(0.16mo1)新蒸馏过的7-氨基庚酸乙酯溶于40ml硝基甲烷,在剧烈搅拌下,把该溶液一次性加到26.2g(0.08mo1)5,8-二氯-10-二氧-11-甲基二苯并[c,f]硫杂氮杂卓悬浮于120ml硝基甲烷的溶液,在55℃ 加热30min。真空浓缩,剩余物溶入水。用乙醚提取,提取液浓缩至干,得36g粗酯化物。 30g(0.065mo1)该粗酯化物和2.8g(0.07mo1)氢氧化钠在75ml乙醇和25ml水中,回流1h。减压蒸去乙醇,剩余液溶入150ml水。该水溶液用75ml氯仿提取2次后,减压蒸去水。将钠盐溶人150ml氯仿,用无水硫酸钠干燥后,加入无水乙醚使产物析出。过滤收集,用乙醚洗,50℃干燥,得13g噻奈普汀钠,熔点180℃(分解)。
用途
主要作用于5-HT系统,无兴奋,镇静,抗乙酰胆碱和心脏的毒性。用于抑郁症。
毒性
毒性类型/接触途径 测试类型 测试物种 剂量/时间 毒性作用
生殖毒性 （皮下） TDLo - 公布的最低毒性剂量 啮齿动物 - 大鼠 150 mg/kg,受孕后7-21天（女） 1、生殖毒性-具体的发育异常-中枢神经系统
